A creatina, formada por glicina, metionina e arginina, é muito solicitada nos exercícios de curta duração, já que constitui uma reserva de energia para a rápida regeneração de ATP nas células musculares. A suplementação de creatina foi proibida no Brasil em 2005 e, em 2010 a ANVISA revogou esta resolução, permitindo a comercialização deste suplemento para os atletas de exercícios de alta intensidade. Ainda não há comprovação consistente da eficácia suplementação de creatina em esportes de endurance.
Inicialmente a suplementação com creatina favorece uma hipertrofia sarcoplasmática, ou seja, como é uma substância osmoticamente ativa, promove a retenção de água nos músculos. Em longo prazo a hipertrofia miofibrilar pode ser favorecida, desde que a suplementação seja associada a um trabalho muscular específico e a uma dieta adequada às necessidades do indivíduo. Um fato é certo: a creatina ajuda a manter os níveis de ATP durante um esforço físico máximo, apesar de parecer não favorecer o aumento desses níveis no repouso.
A creatina geralmente é suplementada na forma monohidratada (solúvel em água) e, também na forma micronizada, que tem uma absorção mais rápida por apresentar partículas menores. Existem diversos esquemas de suplementação: os mais utilizados são aqueles constituídos por um período de carga, que dura de cinco a sete dias, seguido pelo período de manutenção, em que se usa uma menor quantidade da substância por um período maior, podendo chegar a dez semanas. Estudos recentes indicam que este período de manutenção não significa aumento de capacidade de armazenamento da creatina.
A captação de creatina pelo músculo é um processo saturável, ou seja, períodos longos e elevadas quantidades suplementadas não significam necessariamente aumento da capacidade de armazenamento: o conteúdo normal de creatina no músculo é de 125 mmol/Kg de matéria seca e o limite máximo de armazenamento fica em torno de 150-160 mmol/Kg. Além disso, alguns fatores podem afetar a capacidade de armazenamento: gênero (homens tem capacidade maior que mulheres); composição da dieta (captação muscular é favorecida na presença de glicose e comprometida na presença de cafeína); composição de fibras musculares (fibras tipo II demonstram maior capacidade de armazenamento) e; conteúdo muscular inicial de creatina (atletas vegetarianos e idosos apresentam resultados maiores com a suplementação deste tripeptídeo, pois, geralmente possuem uma quantidade de creatina menor nos músculos esqueléticos).
A supressão da síntese endógena de creatina pelo consumo oral já é conhecida mas, esta situação é revertida quando a suplementação é interrompida. Além disso, especula-se que os estoques de creatina se mantenham aumentados por, pelo menos, um mês após o término do período de carga.
Como qualquer suplemento, a prescrição da creatina deve se feita de forma individualizada: seu uso indiscriminado, assim como qualquer outra substância, pode favorecer o desequilíbrio orgânico.

